浜理薬品工業株式会社HAMARI CHEMICALS,LTD.


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ヘスペリジン
 
 
 
 
1827年 Lebretonがヘスペリジンの(純粋な状態ではない)発見
1931年 Kingら結晶化して純品を得る
1936年 Szent-Gyorgi(ハンガリーの生化学者でビタミンCの発見者)らカンキツ類皮含有のフラボノイドが毛細血管の出血を防ぐのに効果的であることを発見
1938年 Szent-Gyorgiらフラボノイドが壊血病に関連する毛細血管の脆弱性におよぼす活性をはじめて報告
1949年 Scarboroughらシトリン(ヘスペリジンとの混合物)にビタミン様作用を認める
   →ビタミンP〔(血管の)透過性:permeabilityに由来〕
1931-1956年 朝比奈ら,Foxら,Prestonら 構造決定
1960年 荒川らヘスペレチンの絶対配置を決定
1963年 Howowitzら二糖類の苦味と構造の相関研究
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ヘスペリジンはフラボノイドの一種で温州ミカン( Citrus unshiu)やオレンジ( Citrus aurantium L)などのカンキツ類の外皮から大量に単離される.ミカン 1 個分の皮には 180mg もの多量のヘスペリジンが含ま れるが,果肉では 9mg,袋や筋は 28mg 程度である
ヘスペリジンは未熟な果実にもっとも多く存在する (Higby,1997).
 
 
・血管系に対する作用(毛細血管透過性亢進を抑制・抵抗性増強)
・抗炎症作用(ラット皮下注射で活性,デキストラン誘発浮腫改善,他)
・・酵素に対する作用(ヒアルロニダーゼ・アクロシン・アルドースレダクターゼ, 他)
・抗微生物作用
   抗細菌作用(ヘリコバクターピロリ増殖抑制)
   抗真菌作用(一部の真菌に活性)
   抗ウイルス作用(小水疱性口内炎・ヘルペス・インフルエンザ,他)
・避妊作用(ヒト 300 組:ヘスペリジン 100mg30 ヶ月,48hr 後回復)
・抗発ガン作用(マウス:膀胱ガン・ガン形質転換抑制,他)
・血小板および細胞の凝集の抑制(エピネフリン誘発血小板凝集抑制)
 
 
・鎮痛および解熱作用(マウス:皮下・腹腔内投与,末梢性機序)
・抗酸化作用(抗酸化・ラジカル消去作用・中程度の活性)
・免疫修飾作用(マウス:免疫抑制,CSF 産生作用を示す)
・抗アレルギー作用(マウス・ラット:受動的皮膚アナフラキシー作用抑制)
・痔疾および子宮内避妊用具(IUCD)誘発出血に対する作用
   (ジオスミン配合剤・ヒト:痔疾症状迅速に軽減・副作用なしICUD 誘発出血改善,
    忍容性優れ,副作用わずか)
・ホルモン性疾患改善(エストロゲンレベル調節作用,関連する疼痛・炎症・腫脹を減少,ビタミン C
 配合剤:のぼせ・閉経症状軽減)
・抗潰瘍作用(ラット経口:寒冷ストレス誘発潰瘍に効果)
・創傷治癒に対する作用
(ジオスミン配合剤・ヒト経口・局所投与:黄色ブドウ球菌汚染創傷に効果)
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  一般に,ヘスペリジンを含むカンキツ類バイオフラボノイドは極めて安全で, 妊娠中であっても副作用は認められない (Pizzorno Jr および Murry, 1999).

・ラット:リン酸化ヘスペリジン(PH)は生体および組織の両方に対して毒性がなく,容易 に吸収され,蓄積性はなく,アレルギー反応は起こさない
    →これに基づいたヒト臨床:避妊効果・副作用なし(Sieve, 1952)
・ラット:Daflon500mg を 26 週間,胃挿管により投与.死亡例はなく,体重変化や標準機 能検査での異常は観察されず(Damon ら,1987)
・マウス:メチルヘスペリジンをマウスの餌の 5%レベルまで上げて経口投与.変異原性や 発ガン性,その他はっきりした毒性は認められなかった(Kawabe ら,1993)
・ヒト:ヘスペリジン摂取研究で,軽微な副作用は登録者のわずか10%.これに対してプラ セボ群では 13.9%(Meyer,1994)

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疾患名 商品名 販売会社名 販売国
血管系疾患 Angiopan
Circovenil
Daflon
Varico Sanol Forte
Gentil
Wyeth
Therapia
Sanol
イタリア
スペイン
ドイツ
ドイツ
毛細血管虚弱 Cepevit- K Darcy フランス
痔疾 Daflon- 500
Hamam elis com plex
Servier
Blackmores
スイス
オーストラリア
リューマチ・
   関節疾患
Guaiacum com plex
Ostochort
Blackmores
Adenylchemic
オーストラリア
ドイツ
ビタミンC 欠乏症・
   栄養補助食品
HY-C
Min-D etox-C
Solgar
Eagle
アメリカ
オーストラリア
皮膚損傷 Proveno
Ondascora
M adaus
Servier
ドイツ
フランス
産科の疾患 Rubus com plex Blackmores オーストラリア
歯肉の炎症 Peridin-C Hamilton オーストラリア
体液鬱滞および
   胃腸疾患
Hepanephrol Rosa Phytopharma フランス
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No. 項 目 規 格
1 外観 淡類黄白色〜淡類黄色の結晶性の粉末
2 におい においはないか,わずかににおいがある
3 確認試験 陽 性
4 溶状 澄 明
5 重金属 20 ppm 以下
6 ヒ素 4 ppm 以下
7 乾燥減量 5.0 % 以下
8 強熱残分 0.30 % 以下
9 含量 93.0 〜 101.0 %(乾燥物換算)
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