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(α-リポ酸 ) |
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チオクト酸は、食薬区分の改正を受けて、2004年6月1日付の通知により食品用途での使用が認められました。
1940年代の後半に発見された含硫ビタミン様作用物質で、生体内に広く分布します。 チオクト酸は極めて強い抗酸化活性をもつだけでなく、ビタミンC、E、CoQ10など、他の抗酸化物質の活性を復活させる働きも持っています。欧米では主にCoQ10や、Lカルニチン、ビタミンCなどとの配合製品が多く、抗酸化、美容・美肌、抗糖尿、ダイエット効果などを訴求したサプリメントとして広く使用されています。
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１． 抗酸化関連
・活性酸素の捕捉、酸化的ダメージの修復、金属キレート能力などの強い抗酸化力
（Biewenga G.Ph.et al.1997）
・ 酸化したビタミンCやE、CoQ10、グルタチオンなどの抗酸化物質を還元して再生する
（Biewenga G.Ph.et al.1997,Matsugo S.&Konishi T.2001）
・グルタチオンの増加作用（Biewenga G.Ph.et al.1997）
２． エネルギー関連
・ 解糖系の補酸素として糖の分解を助け、ATPの生成に関与する
３． 糖尿病関連
・ 糖の取り込み促進（Jacob S.et al.1995）
・ 蛋白質グリケーションの阻害、多発性ニューロパシーの抑制（LawP.A.et al.1997）
・ 欧州では、糖尿病合併症の予防薬として使用
４． その他
・ 神経毒性に関する防御、肝硬変・キノコ中毒に有効（Bustamante J.et al.1998） |
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生体内で作られることは知られているが、その生合成経路はまだよく分かっていない。
（オクタン酸を前駆体として脂肪酸の生合成の中間代謝産物として作られると考えられている）
（Cicchillo R.M.et al.2004） |
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動物組織中に0.8～0.95mg/kg存在し、特に腎臓、心臓、脳、肝臓などに多く存在する。
野菜にも少量分布し、ホウレン草、トマト、ブロッコリーなどに含まれる（3μg/g乾重量未満）
（Konishi T.et al.1996, Lodge J.K.et al.1999） |
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主にS－メチル化とβ－酸化により代謝される。主な血中代謝物は4,6－ビスメチルチオヘキサン酸
と2,4－ビスメチルチオブタン酸で尿中にはそれらが結合した形で排出される。
（Teichert J.et al.2003） |
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チオクト酸（α－リポ酸）は日本では医薬品として、欧米では医薬品やサプリメントとして広く利用されている、安全性の高い素材です。
チオクト酸のＬＤ
| 投与方法 |
LD ラット |
LDマウス |
| 経口投与 |
1130mg/kg |
502mg/kg |
| 腹腔内投与 |
200mg/kg |
160mg/kg |
| 皮下投与 |
230mg/kg |
200mg/kg |
| 静脈投与 |
180mg/kg |
210mg/kg |
| チオクト酸はⅡ型糖尿病患者が600mg/日で3週間、1800mg/日で6ヶ月間、経口摂取しても副作用は認められなかった。（Ziegler
D.et al.1999） |
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厚生労働省医薬食品局食品安全部基準審査課より、チオクト酸は医療用医薬品として「通常成人1日10～25mgを静脈内、筋肉内または皮下に注射」等の用法・用量が設定されている成分のため、「自らの責任において食品の安全性を確保するため、過剰摂取しないよう必要な配慮をするとともに、消費者への情報提供を適切に行うこと」とされています。
参考値
海外の健康食品では、１日摂取目安量が50～600mgまでの製品があり100～200mg/日の製品が一般的なようです。我が国でも、CRN
JAPANの自主規格では、1日摂取目安量の標準は100mg、1日摂取上限量は、200mgに設定されています。
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