Identification of Tamsulosin-Dimeric Impurity, Leading to the Efficient Manufacturing Process of the Active Pharmaceutical Ingredient.
Org. Process Res. Dev. 2025 DOI: 10.1021/acs.oprd.5c00211
 
タムスロシン塩酸塩は、前立腺肥大症に伴う排尿障害の治療に広く用いられている重要な医薬品です。
HAMARIでは本医薬品の製造法を新たに開発しましたが、その一工程において新規な不純物が検出されました。
本不純物は原薬の品質に大きく影響を及ぼし、製造法の収率低下につながる主要な要因となります。
そこで、この不純物を単離精製して構造解析したところ、対称的なタムスロシン二量体様構造を有していることが判明しました。

本論文では、この新規不純物の構造解析とともに、原料合成の段階で見出されたその前駆体から明らかになった生成機構を示しています。
さらに、これに基づいて新規不純物生成を抑制する対策を実製造に導入した結果、原薬中間体の収率が劇的に向上したHAMARIの実例を紹介しています。
 
そのほかのHAMARIの技術
研究・技術報告ページ